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jeudi 22 novembre 2012
COURS - La Chimie Organique dans la Conception des Médicaments et dans leurs Modes d’Action
La Chimie Médicinale
La chimie médicinale est la sous-discipline des sciences chimiques qui concerne la découverte et la conception de composés chimiques exprimant une activité thérapeutique et leur développement en médicaments utiles.
Synthèse de substances naturelles, de leurs analogues et de nouveaux composés
Etude des relations « structure-activité »
Elucidation des modes d’action
Etude de la biodisponibilité (absorption, transport et distribution)
Etude des transformations métaboliques
I. Découverte d’un Médicament
1. Médicaments sans Tête de Série
2. Comment identifier une tête de série ?
II. Développement d’un Médicament. Modification d’une Tête de Série
1. Identification des Pharmacophores
2. Modifications de Groupes Fonctionnels
3. Amélioration de l’Efficacité et de l’Indice Thérapeutique
III. Interactions « Drogue-Récepteur »
1. Constante de Dissociation KD
2. Les Forces Régissant l’Affinité « Drogue-Récepteur »
3. Ionisation
4. Chiralité de la Drogue et de son Récepteur
IV. Enzymes, Récepteurs Catalytiques
V. Inhibition d’Enzymes
1. Inhibition Réversible
2. Inhibition Irréversible
VI. Drogues qui Interagissent avec l’ADN
1. Les Intercalants
2. Les Alkylants
3. Les Coupeurs de Brin(s)
http://www.mediafire.com/?129wn75ngjups8y
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